Обзор

Кабозантиниб не был разработан вокруг одного драйвера, он ингибирует группу рецепторов тирозинкиназ,и это широта , а не потенция на одной цели это то, что позволяет той же 60 мг таблетки появиться в почечной клетки карциномаЧитание списка целей объясняет клинический след, а также профиль неблагоприятных явлений, которые сопровождают его.

Рецепторный набор и роль каждого из них

Признанные цели включают MET (рецептор гепатоцитарного фактора роста), VEGFR1, VEGFR2 и VEGFR3, RET, AXL, KIT, TRKB, FLT3 и TIE2.Сигнализация МТС связана с инвазивным ростом и с бегством от других целевых агентовБлокада VEGFR обеспечивает антиангиогенный компонент: опухолевая сосудистая система зависит от сигнализации VEGF,и ингибиторы тирозинкиназы, направляемые на VEGFR, являются установленной терапией при злокачественном заболевании почек и печени..

Ингибирование RET лежит в основе активности при карциноме щитовидной железы, в то время как AXL был связан с мезенхимальным фенотипом и состояниями резистентности в нескольких типах опухолей.Фармакокинетика кабозантиниба усиливает долговечность этого многоцелевого эффекта.: он выводится в основном посредством метаболизма печени с опосредованным CYP3A4, сильно связывается с белками и имеет период полувыведения около 55 часов.Этот длительный период полураспада является причиной того, что сильные индукторы и ингибиторы CYP3A4 имеют клиническое значение., и почему пациентам советуют избегать грейпфрута и герпесов во время лечения.

Как ширина цели формирует комбинацию и последовательность

Поскольку ингибирование VEGFR изменяет микросреду опухоли, а также сосудистую систему, кабозантиниб стал рациональным партнером для блокировки иммунных контрольных точек;на этикетке указана первая линия прогрессирующего карцинома почечных клеток в комбинации с ниволумабомВ гепатоцеллюлярной карциноме маркированное положение после предшествующего сорафениба,и при дифференцированном раке щитовидной железы он предназначен для заболевания, прогрессировавшего после терапии, нацеленной на VEGFR, у пациентов, у которых радиоактивный йод рефрактерен или не подлежит лечению..

Этикетки предупреждают о перфорации желудочно-кишечного тракта и формировании свисток, а также о сильных кровотечениях, а также тромботических явлениях, неконтролируемой гипертонии,остеонекроз челюсти, тяжелая диарея, ладоно- плантарная эритродизестезия, обратимый синдром задней лейкоэнцефалопатии и протеинурия.протеин мочи и пероральный и кожный осмотр являются частью регулярного мониторинга, не дополнительные.

Частые вопросы

Вопрос:Почему одна и та же доза в 60 мг используется для нескольких видов рака?А:Кобозантиниб блокирует рецепторный кластер MET, VEGFR, RET,AXL и другие ∙ что имеет значение для всех почечных, заболевания печени и щитовидной железы, поэтому одна сила служит для нескольких показаний с индивидуальной модификацией дозы.

Вопрос:Изменяет ли длительный период полураспада то, как обрабатываются взаимодействия?А:Да, при период полувыведения около 55 часов и клиренсе, обусловленном CYP3A4, сдвиги в экспозиции от сильных индукторов или ингибиторов CYP3A4 сохраняются в течение нескольких дней.Пациентам также советуют избегать грейпфрута и герпесов., и любое изменение дозы должно следовать последовательности маркировки, а не импровизированным схемам.

Вопрос:Какой контроль сопровождает лечение?А:Стоматологическая оценка перед лечением снижает риск остеонекроза, диареи,кожные реакции на ладонях и подошвах, и неврологические симптомы, такие как головная боль или изменения зрения, требуют немедленного обследования.