Обзор

Апалутамид связывается непосредственно с лигандосвязывающим доменом андрогенного рецептора (АР).предотвращение андрогеноиндуцированной активации рецепторов и транскрипции, которая стимулирует рост опухоли простатыКак антиандроген второго поколения, он занимает РР без запуска транскрипционной программы рецептора, что является центральной уязвимостью гормонально-чувствительного рака предстательной железы.PROSTAXEN поставляет аппалатамид 60 мг пленочно- покрытые таблетки в коробках с 30 таблетками для перорального применения один раз в день.В этой статье объясняется молекулярная основа действия апалатамида и почему непрерывное подавление РР имеет значение для пациентов с высоким риском неметастатического заболевания.

Как это работает

Тестостерон и его более мощный метаболит дигидротестостерон (DHT) обычно связывают АР и перемещают рецептор в ядре клетки.где он набирает коактиваторы и включает гены, контролирующие прогрессирование клеточного циклаАпалутамид конкурирует с этими лигандами в одном и том же связывающем кармане, но производит неактивный комплекс, который не может эффективно транслокироваться или рекрутировать транскрипционный механизм.Результат - снижение сигнализации, зависящей от АР, даже когда уровень андрогенов в крови уже низок после медицинской или хирургической кастрации.Поскольку аполатамид не требует стимуляции рецептора лигандом, он остается активным против активных вариантов АР.Это двойное покрытие - причина, по которой он позиционируется для мужчин, чья PSA растет, несмотря на кастрацию..

Показания

Апалутамид показан для лечения неметастатического резистентного к кастрации рака предстательной железы (nmCRPC) у взрослых с высоким риском метастазирования, используемого в сочетании с продолжением дефицита андрогенов.Он также применяется при метастатическом гормоночувствительном раке предстательной железы в комбинированных схемах лечения.Отбор основан на повышении PSA, несмотря на кастратный уровень тестостерона и визуализацию, которая не показывает отдаленного распространения nmCRPC.Предписывающие подтверждают адекватный уровень эффективности и проверяют факторы риска припадков перед началом лечения.Сила 60 мг поддерживает фиксированный пероральный прием один раз в день, который подходит для долгосрочного амбулаторного лечения.

Дозировка и применение

Одна таблетка 60 мг принимается перорально один раз в день с едой или без еды, в одно и то же время каждый день.Продолжающаяся лишение андрогенов (аналог ЛГРГ или орхиэктомия) требуется у пациентов, не кастрированных хирургическим путем.Стандартная практика заключается в том, чтобы принимать аппалатамид непрерывно, без прерывания дозы при кратковременной болезни, если токсичность не диктует задержку.Коробка с 30 таблетками охватывает один месяц терапии в указанной силе.Уменьшение дозы не является стандартным; управление нежелательными явлениями осуществляется в соответствии с маркировкой продукта и местными рекомендациями.

Хранение и поставки

Хранить под 30°C в оригинальном блистере, защищенном от влаги и прямого света.и сертификат анализа производителя по прибытииПоскольку аполатамид является рецептурным лекарственным средством против рака, закупки следуют требованиям контролируемого распределения и импорта лицензий, которые варьируются в зависимости от рынка.Надежное обеспечение зависит от прогнозирования групп пациентов и стадирования инвентаризации, чтобы избежать пробелов в непрерывной терапии.

Частые вопросы

Вопрос: Действует ли аполатамид, если уровень тестостерона уже низок?Апалутамид блокирует андрогенный рецептор, а не понижает уровень гормонов, поэтому он остается эффективным после кастрации, когда андрогены уже уменьшились.

Вопрос: Почему непрерывное дозирование важно для механизма?Ответ: сигнализация AR быстро восстанавливается после того, как блокировка проходит; непрерывная ежедневная занятость поддерживает подавление программы транскрипции, которая стимулирует прогрессирование опухоли.

Вопрос: Может ли таблетка 60 мг быть разделена или измельчена?Ответ: Нет. Пленкованная таблетка предназначена для полной поглощения в фиксированной дозе 60 мг; разделение не поддерживается на этикетке.